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Phenoxybenzamine hydrochloride

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产品编号 T1158Cas号 63-92-3
别名 盐酸酚苄明, 苯氧苯札明, Phenoxybenzamine HCl, NSC 37448, NCI-c01661

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂,是常用的抗高血压药。

Phenoxybenzamine hydrochloride

Phenoxybenzamine hydrochloride

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纯度: 100%
产品编号 T1158 别名 盐酸酚苄明, 苯氧苯札明, Phenoxybenzamine HCl, NSC 37448, NCI-c01661Cas号 63-92-3

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂,是常用的抗高血压药。

规格价格库存数量
100 mg¥ 119现货
500 mg¥ 249现货
1 g¥ 418现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 148现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) is the hydrochloride salt form of phenoxybenzamine, a synthetic, dibenzamine alpha-adrenergic antagonist with antihypertensive and vasodilatory properties. Phenoxybenzamine non-selectively and irreversibly blocks the postsynaptic alpha-adrenergic receptor in smooth muscle, thereby preventing vasoconstriction, relieving vasospasms, and decreasing peripheral resistance. Reflex tachycardia may occur and may be enhanced by blockade of alpha-2 receptors which enhances norepinephrine release. Phenoxybenzamine is reasonably anticipated to be a human carcinogen.
体外活性
Phenoxybenzamine hydrochloride对[3H]yohimbine结合的阻断所导出的IC50(100 nM)明显低于其对Noradrenaline 引起的环磷酸腺苷(cyclic AMP)积累效应的逆转IC50(550 nM)[1]。Phenoxybenzamine hydrochloride(50 nM)与Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine(1000 nM)联合使用比单独使用Phenoxybenzamine hydrochloride(50 nM)时更能增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine诱导的血管收缩,这一效果在完整内皮的主动脉中同样观察到。无论是dexmedetomidine(300或1000 nM)与Phenoxybenzamine hydrochloride(50 nM)的联合使用,还是Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine(1000 nM)与Phenoxybenzamine hydrochloride(50 nM)的联合处理,相比单独使用Phenoxybenzamine hydrochloride(50 nM),都能增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine引发的收缩反应。此外,与dexmedetomidine(1000 nM)和Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用相比,Phenoxybenzamine hydrochloridetolamine与Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用在增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine引起的收缩方面更为显著。高浓度dexmedetomidine(1000 nM)与Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用,比低浓度dexmedetomidine(300 nM)与Phenoxybenzamine hydrochloride的联合使用,更能增强Phenoxybenzamine hydrochlorideylephrine诱发的收缩作用[2]。
体内活性
Phenoxybenzamine hydrochloride(20 nM,皮下注射)有效抑制了小鼠中胶质瘤细胞的肿瘤生成,且Phenoxybenzamine hydrochloride-U87 mg移植瘤的细胞密度显著下降[3]。以Phenoxybenzamine hydrochloride(1 mg/kg,静脉注射)处理的大鼠在神经症状打分(NSS)和足失误评分方面显示出显著改善[4]。
细胞实验
Phenoxybenzamine hydrochloride is dissolved in DMSO. After cytometry, 1×3 cells are implanted in a 96-well plate in 100 μL DMEM supplemented with 10 % FBS. Ten microliter (10 % of the total volume) WST-1 (Water Soluble Tetrazolium) is added to cells and incubated at 37°C for 30 min before colorimetric assay with 450 nm excitation and 630 nm emission at 24 h intervals up to 96 h. The mean fluorescence value is counted, and the cell number is determined using the standard curve.
别名盐酸酚苄明, 苯氧苯札明, Phenoxybenzamine HCl, NSC 37448, NCI-c01661
化学信息
分子量340.3
分子式C18H23Cl2NO
CAS No.63-92-3
SmilesCl.CC(COc1ccccc1)N(CCCl)Cc1ccccc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 63 mg/mL (185.1 mM)
H2O: 14 mg/mL (41.1 mM)
DMSO: 55 mg/mL (161.62 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9386 mL14.6929 mL29.3858 mL146.9292 mL
5 mM0.5877 mL2.9386 mL5.8772 mL29.3858 mL
10 mM0.2939 mL1.4693 mL2.9386 mL14.6929 mL
20 mM0.1469 mL0.7346 mL1.4693 mL7.3465 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0588 mL0.2939 mL0.5877 mL2.9386 mL
100 mM0.0294 mL0.1469 mL0.2939 mL1.4693 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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